Tagrix 80 (osimertinib) là một loại thuốc TKI thế hệ thứ III được chỉ định trong điều trị UT Phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến T790M.
Tagrix 80 thường được đưa ra sau khi các loại thuốc ung thư khác đã được thử nghiệm không thành công. khi thất bại với Gefitinib(Iressa) hoặc Erlotinib(Tarceva)
Tagrix 80 được sự chấp thuận của Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) trên cơ sở “tăng tốc”. Trong các nghiên cứu lâm sàng, các khối u đáp ứng với thuốc này. Tuy nhiên, nghiên cứu sâu hơn là cần thiết để xác định xem thuốc này có thể kéo dài thời gian sống còn.
THÔNG TIN VỀ THUỐC TAGRIX 80MG
Thành phần: osimertinib 80mg
Công thức cấu tạo:
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống ung thư, thuốc ức chế protein kinase
Cơ chế hoạt động
Osimertinib là một chất ức chế Tyrosine Kinase (TKI). Nó là một chất ức chế không thể đảo ngược của các thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFRs) chứa đột biến nhạy cảm (EGFRm) và đột biến kháng TKI T790M.
Tác dụng dược lực học
Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng osimertinib có hiệu lực cao và hoạt động ức chế chống lại EGFR trên một loạt tất cả các dòng tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) nhạy cảm với EGFR có liên quan về mặt lâm sàng và tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) (IC biểu kiến 50 s từ 6 nM đến 54 nM chống lại phospho-EGFR). Điều này dẫn đến ức chế sự phát triển của tế bào, đồng thời cho thấy hoạt động chống lại EGFR ít hơn đáng kể trong các dòng tế bào kiểu hoang dã (IC biểu kiến 50 s từ 480 nM đến 1,8 μM chống lại phospho-EGFR). Sử dụng osimertinib bằng đường uống in vivo dẫn đến sự co lại của khối u ở cả mô hình xenograft EGFRm và T790M NSCLC cũng như mô hình khối u phổi chuột chuyển gen.
Điện sinh lý tim
Khả năng kéo dài khoảng QTc của Tagraix 80mg được đánh giá ở 210 bệnh nhân được dùng osimertinib 80 mg mỗi ngày trong AURA2. Điện tâm đồ nối tiếp được thu thập sau một liều duy nhất và ở trạng thái ổn định để đánh giá tác dụng của osimertinib trên khoảng QTc. Một phân tích dược động học / dược lực học dự đoán kéo dài khoảng QTc liên quan đến thuốc ở 80 mg / 14 msec với giới hạn trên là 16 msec (90% CI).
Tagrix 80 thường được đưa ra sau khi các loại thuốc ung thư khác đã được thử nghiệm không thành công. khi thất bại với Gefitinib(Iressa) hoặc Erlotinib(Tarceva)
Tagrix 80 được sự chấp thuận của Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) trên cơ sở “tăng tốc”. Trong các nghiên cứu lâm sàng, các khối u đáp ứng với thuốc này. Tuy nhiên, nghiên cứu sâu hơn là cần thiết để xác định xem thuốc này có thể kéo dài thời gian sống còn.
THÔNG TIN VỀ THUỐC TAGRIX 80MG
Thành phần: osimertinib 80mg
Công thức cấu tạo:
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống ung thư, thuốc ức chế protein kinase
Cơ chế hoạt động
Osimertinib là một chất ức chế Tyrosine Kinase (TKI). Nó là một chất ức chế không thể đảo ngược của các thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFRs) chứa đột biến nhạy cảm (EGFRm) và đột biến kháng TKI T790M.
Tác dụng dược lực học
Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng osimertinib có hiệu lực cao và hoạt động ức chế chống lại EGFR trên một loạt tất cả các dòng tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) nhạy cảm với EGFR có liên quan về mặt lâm sàng và tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) (IC biểu kiến 50 s từ 6 nM đến 54 nM chống lại phospho-EGFR). Điều này dẫn đến ức chế sự phát triển của tế bào, đồng thời cho thấy hoạt động chống lại EGFR ít hơn đáng kể trong các dòng tế bào kiểu hoang dã (IC biểu kiến 50 s từ 480 nM đến 1,8 μM chống lại phospho-EGFR). Sử dụng osimertinib bằng đường uống in vivo dẫn đến sự co lại của khối u ở cả mô hình xenograft EGFRm và T790M NSCLC cũng như mô hình khối u phổi chuột chuyển gen.
Điện sinh lý tim
Khả năng kéo dài khoảng QTc của Tagraix 80mg được đánh giá ở 210 bệnh nhân được dùng osimertinib 80 mg mỗi ngày trong AURA2. Điện tâm đồ nối tiếp được thu thập sau một liều duy nhất và ở trạng thái ổn định để đánh giá tác dụng của osimertinib trên khoảng QTc. Một phân tích dược động học / dược lực học dự đoán kéo dài khoảng QTc liên quan đến thuốc ở 80 mg / 14 msec với giới hạn trên là 16 msec (90% CI).